Definicja
Aktywny składnik farmaceutyczny (API), znany również jako aktywny składnik farmaceutyczny, odnosi się do dowolnej substancji lub mieszanki substancji stosowanych w produkcji leków, która ma aktywność farmakologiczną lub inne bezpośrednie skutki w diagnozowaniu, leczeniu, łagodzeniu objawów, leczeniu lub zapobieganiu chorobom lub może wpływać na funkcję lub strukturę organizmu.
Źródło
1. Uzyskane z naturalnych leków.Naturalne leki są ważnym składnikiem leków. Na przykład artemizynina, antymalarialny składnik aktywny izolowany z tradycyjnej chińskiej medycyny artemizji annua.
2. Wykorzystaj istniejące leki jako prekursory.
1) Odkryj aktywne składniki farmaceutyczne z skutków ubocznych leków. Na przykład: Fenotiazyna przeciwpsychotyczna chlorpromazyna i jej analogi zostały opracowane z uspokajających działań niepożądanych strukturalnie podobnej prometazyny przeciwhistaminowej.
2) uzyskane poprzez badania metabolizmu leku. Na przykład: Metabolity leków przeciwdepresyjnych imipramina i amitryptylina, desipramina i desitriptylina, mają silniejsze działanie przeciwdepresyjne niż oryginalne leki; Oxazepam jest aktywnym metabolitem diazepamu.
3) Użyj istniejących przełomowych leków jako prekursorów. Na przykład: badania nad lansoprazolami i innymi prazolelami oparte są na omeprazolu, który jest bardziej aktywny niż omeprazol.
3. Uzyskane przez badania przesiewowe przy użyciu modeli farmakologicznych.Dzięki chemii kombinatorycznej konstruuje się dużą liczbę bibliotek chemicznych o różnych strukturach bez oddzielania mieszaniny. Poprzez wysoki przejściowe badania przesiewowe stwierdzono, że składniki mają aktywność leku, a następnie rozdzielone, i określono strukturę związku aktywnego.
4. Uzyskane przez projekt oparty na mechanizmach fizjologicznych i patologicznych.
Na przykład: Badania nad fluorouracylem wykorzystują nukleotyd uracyl zsyntetyzowany z DNA lub RNA jako związku ołowiu i zastępuje wodór w piątym pozycji fluoriną, czyniąc go metabolicznym antagonistą normalnych metabolitów organizmu i stosowanego jako lek przeciwnowotworowy1.
Metody i techniki badawcze
1 Chiralne leki i chiralna farmakologia
2 Chemia kombinatoryczna
3 Kombinatorialna biokataliza
4 Wysokoprzepustowe badanie przesiewowe
5 Chemoinformatyki
6 Bioinformatyka
7 Komórki i biologia molekularna
8 Biologia strukturalna
9 Klonowanie molekularne
10 inżynierii białek
11 Inżynieria genetyczna
12 ludzki genom
13 Technologia transgeniczna
14 wiórów DNA
15 antynukleotydów
16 Apoptoza
17 Symulacja molekularna
18 Projektowanie narkotyków wspomaganych komputerowo
19 Racjonalne projektowanie narkotyków
20 wirtualnych badań przesiewowych 1